|
Алкалоиды
Химическая природа
Алкалоиды - в основном азотсодержащие гетероциклические соединения, обладающие сильной и специфической физиологической активностью. В растениях алкалоиды находятся в клеточном соке в форме солей широко распространенных в растительном мире органических кислот: яблочной, лимонной, щавелевой.
Их классифицируют в основном по характеру входящих в их состав гетероциклов.
Согласно этой классификации их делят на следующие группы:
- производные пирролидина и пиперидина
- производные пиридина
- производные хинолина
- производные изохинолина
- производные индола
- производные имидазола
- производные пурина
- алкалоиды дитерпеновой структуры
- стероидные алкалоиды
- гликоалкалоиды
- ациклические алкалоиды
- пептидные алкалоиды
- алкалоиды производные мочевины
Основная биологическая активность
Кратко охарактеризовать все виды фармакологической активности алкалоидов невозможно. Они обладают самой разнообразной биологической активностью:
- стимулируют дыхание,
- усиливают тонус матки и скелетных мышц,
- обладают спазмолитическим, болеутоляющим и противовоспалительным действием,
- снижают давление крови,
- оказывают транквилизирующий и седативный (успокаивающий) эффекты,
- имеют антимикробную и антивирусную активность.
Механизмы действия некоторых алкалоидов на организм человека хорошо изучены.
Это непосредственное или рефлекторное влияние на ЦНС, на активность ферментов или воздействие на специфические рецепторы.
Рецепторы получили свое название благодаря их чувствительности к природным медиаторам и их антагонистам. Например, м-холинорецепторы (чувствительные к мускарину), н-холинорецепторы (чувствительные к никотину), гистаминовые, дофаминовые, серотониновые, опиоидные и пр. Стимуляция или блокада рецепторов (в том числе природными алкалоидами или их синтетическими аналогами и производными) приводит к лечению или предупреждению патологических состояний.
Алкалоиды сильно влияют на активность ферментов. Действие некоторых из них связано с индукцией или снижением активности энзимов. Например, физостигмин, неостигмин и прочие антихолинэстеразные средства снижают активность ацетилхолина.
Алкалоиды-аналептики непосредственно или рефлекторно возбуждают центры продолговатого мозга. Их применяют в состояниях, которые связанны с угнетением ЦНС, при асфиксии, коллапсе, сердечной недостаточности и пр.
Кофеин относится к психостимуляторам. Даже в умеренных дозах он повышает умственную работоспособность, улучшает настроение, создает ощущение бодрости и прилива сил. У большинства людей кофеин прогоняет сон и продлевает время активной работы. Действие кофеина на центральную нервную систему ощущается довольно быстро. Максимальная концентрация его в крови достигается уже через полчаса-час после употребления.
Салъсолин выделен из растения солянка Рихтера, которое обладает успокаивающим действием на ЦНС, понижает артериальное давление (АД) и применяется как спазмолитическое средство при лечении гипертонической болезни и головной боли, вызванной спазмом сосудов головного мозга.
Берберин - наиболее распространенный алкалоид в растениях различных групп: макоцветных, барбарисовых, лютиковых, рутовых и луносеменниковых. Он обладает успокаивающим и кровоостанавливающим действием. Применяется при холециститах с дискинезией желчных путей, при калькулезном холецистите в холодном периоде. Особенно много его в барбарисе.
Капсаицин — содержится в стручковом перце и обеспечивает его жгучий вкус. Возбуждает аппетит, улучшает пищеварение.
С вибурнином связан горький вкус плодов калины. Он обладает способностью, повышая свертываемость крови, предупреждать кровотечения, особенно внутренние. Поэтому плоды калины полезны как для лечения, так и для профилактики кровотечений, в том числе показан их прием и перед различными хирургическими вмешательствами.
Амирин содержится в женьшене и лимоннике китайском и обеспечивает их тонизирующие свойства.
Теобромин и теофиллин являются стимуляторами сердечной деятельности, расширяют венечные сосуды сердца и сосуды почек, расслабляют мускулатуру бронхов, усиливают мочеотделение.
Силимарин - активный алкалоид расторопши пятнистой. Он улучшает регенерацию клеток печени.
Стахидрин - алкалоид люцерны - обусловливает ее биологическую активность.
Алкалоиды группы тиоксазолидона обладают антитиреоидной активностью. Капуста, репа, семена рапса, соевый боб, земляной орех вызывают актвизацию деятельности щитовидной железы, однако попытки выделить из них действующие вещества не увенчались успехом.
Основные растительные источники
Содержание алкалоидов в растениях, как правило, невелико - от следов до нескольких процентов. Они накапливаются во многих частях растений, но чаще преобладают в одном органе, например в листьях (чай), в траве (чистотел), коре (хинное дерево). Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов. Алкалоидоносные растения составляют примерно 10% мировой флоры.
Это пиперин в черном перце, кофеин в плодах кофе, листьях чая, какао, теобромин и теофиллин содержатся в зернах какао, берберин в плодах барбариса и т.д.
Вернуться назад
|