Медицинский нанореактор для наносинтеза

Медицинский нанореактор для наносинтеза

Роман Иванов

Снижение дозировки лекарства без потери его эффективности не только экономит средства, но и ограждает от нежелательных побочных эффектов, связанных с общей токсичностью медикамента. Один из способов, позволяющих по максимуму уменьшить дозу активного вещества, заключается в использовании нетоксичного и неактивного пролекарства, которое может быть легко конвертировано в настоящий препарат надлежащим ферментом, присутствующим в каком-то строго определённом месте (за счёт этого достигается высокая эффективность, а отсюда и пониженная дозировка компонента). Для поддержания каталитической активности фермент нуждается в защите от окружающей среды, но при этом он должен быть доступен для пролекарства, а также уметь «отпускать» продуцируемое активное вещество.

Схематичное представление нанореактора по производству цефалексина (иллюстрация RCS).

Учёные под руководством Вольфганга Мейера (Wolfgang Meier) из Университета Базеля (Швейцария) разработали биосовместимый нанореактор, способный эффективно защищать ферменты. Нанореактор состоит из амфифильного трёхблочного сополимера [поли(2-метилоксазолин)-блок-поли(диметилсилоксан)-блок-поли(2-метоксазолин)], инкапсулирующего в себя каталитический фермент пенициллинацилазу, который необходим для проведения локального контролируемого производства антибиотика в минимально необходимых объёмах. Мембрана, самоорганизующаяся вокруг фермента по везикулярному типу, позволяет небольшим молекулам свободно проникать внутрь реактора (для субстратов) и покидать его (для активного вещества).

Работоспособность нанореактора тестировалась на примере использования пролекарственного соединения 7-ADCA (7-аминодезацетокси-цефалоспорановая кислота) в смеси с метиловым эфиром фенилглицина; под действием пенициллинацилазы образовывался цефалексин — антибиотик, регулярно использующийся для лечения бактериальных инфекций. Для определения эффективности нанореактора проводилось наблюдение за развитием бактериальной культуры, а полученные данные сравнивались с показателями роста бактерий при отсутствии нанореактора. В результате было обнаружено, что нанореактор обеспечивает высокую эффективность ингибирования роста бактерий.

Сейчас учёные ищут способ иммобилизовать нанореакторы, чтобы они могли находиться только там, где необходим синтез антибиотика, — к примеру, вокруг имплантата.

Подробнее об исследовании можно узнать из статьи, опубликованной в журнале Chemical Science.

Подготовлено по материалам Chemistry World.